Progresele nanotehnologiei au adus beneficii majoare în diverse domenii, inclusiv cel medical. Printre cele mai studiate stucturi nanometrice, cu utilitate în sfera farmacologică, sunt lipozomii.

Lipozomii sunt nanosfere fosfolipidice (cu diametre cuprinse între 20 nm până la peste 100 µm) care permit încapsularea multor substanțe atât hidrofile cât și lipofile în aceeasi veziculă lipozomală.
Dublul strat fosfolipidic functionează ca o barieră ce protejează conținutul lipozomilor de degradarea metabolică sau non-metabolică, astfel încât substanța activă încapsulată nu poate fi inactivată de sucurile digestive, enzime, flora intestinală, etc.
Prin urmare, conținutul lipozomilor este protejat de oxidare și degradare. Acest scut fosfolipidic de protecție sau barieră, rămâne nedeteriorat până când conținutul lipozomului este livrat tesutului țintă [14].

Lipozomii, purtători microsferici

Datorită biocompatibilității, biodegradabilității, toxicității scăzute și capacității de a captura atât substanțe hidrofile cât și lipofile [9] lipozomii asigură transportul și cedarea conținutului în mod specific către anumite țesuturi țintă. [10] S-au realizat multe studii ce au urmărit încapsularea unor substanțe în lipozomi, cu scopul de a scădea toxicitatea și/sau țintirea unor celule specifice [11-13].

Lipozomii sunt adevarate sisteme de transport, de cedare către țesuturi și celule a substanțelor active. Această funcție deosebită se datorează structurii lor fosfolipidice, asemanatoare cu cea a membranelor celulare. Lipozomii au dimensiuni nanometrice, sunt biocompatibili si biodegradabili, netoxici, nonalergenici.

Tehnologia de încapsulare lipozomală oferă avantaje incontestabile administării de suplimente nutritive și vitamine. Spre exemplu curcuminul este un supliment cu eficiență dovedită dar are dezavantajul unei solubilități reduse, biodisponibilități scăzute, a unui metabolism rapid cu eliminare sistemică majoră. Prin încapsularea curcuminului în micrososfere lipozomale se îmbunătățește profilul de biodistribuție, crește indicele terapeutic și se elimină riscul toxicității. Avantaje similiare pot fi descrise și pentru vitamine sau minerale captate în structuri lipozomale (Vitamina C, Magneziu, etc.).

Proprietatile farmacocinetice ale lipozomilor asigură o absorbție intestinală și o biodisponibilitate mult superioară formelor de condiționare clasică (tablete, capsule), atât pentru medicamente, cât și pentru suplimentele nutriționale.

Referințe bibliografice

[9] Johnston MJ, Semple SC, Klimuk SK, Ansell S, Maurer N, Cullis PR. Caracterizarea retenției de medicamente și proprietățile farmacocinetice ale nanoparticulelor liposomale care conțin dihidrosfingomielină. Biochim Biophys Acta. 2007; 1768 : 1121–1127. doi: 10.1016 / j.bbamem.2007.01.019. [ PubMed ] [ CrossRef ] [ Google Scholar ]

[10] Hofheinz RD, Gnad-Vogt SU, Beyer U, Hochhaus A. Liposomal medicamente anti-cancer încapsulate. Droguri anticanceroase. 2005; 16 : 691–707. doi: 10.1097 / 01.cad.0000167902.53039.5a. [ PubMed ] [ CrossRef ] [ Google Scholar ]

[11] Omri A, Suntres ZE, Shek PN. Activitate îmbunătățită a polimixinei B liposomale împotriva Pseudomonas aeruginosa la un model de șobolan de infecție pulmonară. Farmacol Biochem. 2002; 64 : 1407–1413. doi: 10.1016 / S0006-2952 (02) 01346-1. [ PubMed ] [ CrossRef ] [ Google Scholar ]

[12] Schiffelers RM, Storm G, Bakker-Woudenberg IA. Gazdă factorii care influențează localizarea preferențială a lipozomilor steric stabilizate in Klebsiella pneumoniae – țesut pulmonar de șobolan infectat. Pharm Res. 2001; 18 : 780–787. doi: 10.1023 / A: 1011080211226. [ PubMed ] [ CrossRef ] [ Google Scholar ]

[13] Stano P, Bufali S, Pisano C, Bucci F, Barbarino M, Santaniello M, Carminati P, Luisi PL. Nove lipozomi conținând analogul de camptotecină (gimatecan) preparat prin metoda de injecție cu etanol. J Liposome Res. 2004; 14 : 87–109. doi: 10.1081 / LPR-120039794. [ PubMed ] [ CrossRef ]

[14] Hemanthkumar M, Spandana V. Tehnologia de încapsulare liposomală, un nou sistem de administrare a medicamentelor conceput pentru prepararea medicamentelor ayurvedice. IRJP. 2011; 2 (10): 4–7. [ Academic Google ]